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一种新型化合物可以治疗重症疟疾
作者:    发布于:2017-02-23 16:15:23    文字:【】【】【
重症疟疾由恶性疟原虫引起,会导致危险的循环系统疾病以及神经系统并发症。如果感染者未得到及时治疗,就可能死亡。一方面,现在用的药物青蒿琥酯和奎宁具有一定副作用,另一方面越来越多的寄生虫对这两个药物产生了耐药性。因此开发出具有新的作用机理的新药迫在眉睫。

    来自海德堡大学医院德国感染研究中心(DZIF)的科学家开发出的一种新型化合物可以治疗人源化小鼠身上的重症疟疾。

    “我们急需治疗重度疟疾的新药。”海德堡大学DZIF科学家Michael Lanzer教授说道。在一项DZIF的项目中,他和他的研究团队一起开发出了首个具有潜力的候选药物SC83288,这个名字平凡的候选药物有着他们正需要的性质,已经成功用于治疗人源化小鼠身上的重度疟疾。

    这个药物开发的起点是苯甲脒衍生物,它们可以有效治疗几种动物寄生虫,但是由于副作用太大并未被使用。科学家们就尝试修饰这些物质让它们适合用于治疗重度疟疾。修饰后的物质副作用更小,但是抗寄生虫的效果并未削弱。“小鼠对这种新的化学物质耐受性非常好,在体内代谢很快,最关键的是它在动物模型中可以很快杀死疟原虫。”Lanzer解释道。

    为了进行测试,研究人员使用了具有人血细胞的人源化小鼠,并使之感染疟原虫患上重度疟疾。在这种模型中,SC83288对晚期疟疾有效。尾静脉注射药物后的详细临床前药代动力学研究和毒理学研究表现出相似的阳性结果。“我们现在正在优化临床前研究操作,计划在2018年启动临床试验。”
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